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川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本內酯

藁本內酯結構中有環外雙鍵可分為順反兩種異構體即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于Z型結構為空間優勢構象比E型更穩定，因而Z型藁本內酯在中藥材中含量為E型的10倍以上^[1]。藁本內酯是不飽和苯酞結構且3位上有活潑的丁烯基，因而穩定性不佳極易發生異構化、氧化、環加成、聚合等結構變化產生其他結構相近的苯酞類化合物。

(E)-藁本內酯的藥理活性

1.抗凝血
實驗研究表明，川芎的抗血小板聚集作用與多種藥效成分相關，關聯性最強的則是(E)-藁本內酯，表現出良好的對腦血管疾病防治作用^[2]。
2.抗炎
(E)-藁本內酯能夠阻礙炎癥信號的傳遞，影響下游蛋白的表達，還可以抑制NOD樣受體蛋白3(NLRP3)信號通路來緩解骨關節炎^[3]。例如海桐皮方提取膏能夠治療膝骨關節炎(kneeosteoarthritis，KOA)，其關鍵透皮成分正是(E)-藁本內酯^[4]。
3.抗氧化
苯酞類成分是川芎腎臟保護作用的有效部位，(E)-藁本內酯可增強Nrf2的活化、減少腎臟膠原沉積、對抗氧化應激造成的損傷來改善腎功能障礙，抑制腎纖維化進程，防止腎臟進一步硬化^[5]。這能夠有效阻止慢性腎病進展至終末期腎病。其抗氧化作用在治療阿爾茲海默癥過程中也有體現，主要是通過減輕氧化應激、改善線粒體功能，抑制神經細胞凋亡、調節內質網應激及自噬，抑制神經炎癥等保護神經^[6]。

(E)-藁本內酯通過多靶點作用機制為腦血管疾病、骨關節炎、腎病及神經系統疾病提供了新的治療思路，展現出不可忽視的應用潛力。普思生物國內首發現貨(E)-藁本內酯對照品，為相關藥物研究與開發提供可靠物質基礎。

參考文獻：
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[3] 王帥,金志江,施莉萍,等.中醫定向透藥療法聯合西藥治療膝骨關節炎療效研究[J].浙江中西醫結合雜志,2025,35(01):53-56.
[4] 夏迪.海桐皮方濕敷治療寒濕痹阻型腰椎間盤突出癥的臨床觀察[D].中國中醫科學院,2024.DOI:10.27658/d.cnki.gzzyy.2024.000158.
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[6] 侯效英,高帆,杜麗東,等.藁本內酯穩定性研究進展[J].中國藥學雜志,2024,59(24):2299-2305.
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